达沙替尼撸撸射网站，以Sprycel等品牌出售，是一种靶向休养药物，用于休养某些慢性粒细胞白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）。具体来说，它用于休养费城染色体阳性（Ph+）的病例。该药为口服药。

【药品规格】

达沙替尼 20mg、50mg、70mg、80mg、100mg、140mg；片剂。

【药理类别】

激酶扼制剂。

【作用机制】

达沙替尼在纳摩尔浓度下可扼制以下激酶：BCR-ABL、SRC 家眷（SRC、LCK、YES、FYN）、c-KIT、EPHA2 和 PDGFRβ。左证建模议论，达沙替尼展望可与 ABL 激酶的多种构象联结。体外施行中，达沙替尼在代表对甲磺酸伊马替尼敏锐和耐药疾病变体的白血病细胞系中具有活性。

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达沙替尼扼制了过度抒发 BCR-ABL 的慢性粒细胞白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）细胞系的滋长。在测定条目下，达沙替尼不错克服由 BCR-ABL 激酶域突变、激活触及 SRC 家眷激酶（LYN、HCK）的替代信号通路以及多药耐药基因过度抒发导致的伊马替尼耐药性。

【顺应症】

新会诊的慢性期费城染色体阳性（Ph+）慢性粒细胞白血病（CML）。慢性、加快期或粒细胞或淋巴细胞原始期 Ph+ CML，对包括伊马替尼在内的既往疗法有抗药性或不耐受。成东谈主费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL），对既往疗法有抗药性或不耐受。新会诊的儿童 Ph+ ALL 与化疗相联结。

【用法用量】

成东谈主

扫数这个词吞服。慢性期 CML：100mg，逐日一次；若是无法达到血液学或细胞学反映，可加多至 140mg，逐日一次。握续至病情弘扬或出现弗成汲取的毒性。加快期 CML、髓系或淋巴系原始细胞 CML、Ph+ ALL：140mg，逐日一次；可加多至 180mg，逐日一次。幸免同期服用强效 CYP3A4 扼制剂；若是弗成幸免，请酌量裁汰 Sprycel 剂量（参见完好意思标签）。幸免同期服用强效 CYP3A4 指导剂；若是弗成幸免，请酌量加多 Sprycel 剂量（监测）。毒性剂量转机：参见完好意思标签。

孩子们

扫数这个词吞服。<1 岁或 <10 公斤：不提出。

≥1 岁：慢性期 CML：10–<20 公斤：领先每天一次 40 毫克；可能加多到最大 50 毫克/天。

20–<30 公斤：领先每天一次 60 毫克；可能加多到最大 70 毫克/天。

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30–<45 公斤：领先每天一次 70 毫克；可能加多到最大 90 毫克/天。≥45 公斤：领先每天一次 100 毫克；可能加多到最大 120 毫克/天。握续至病情弘扬或出现弗成汲取的毒性。

Ph+ ALL（确诊后，在指导化疗的第 15 天或之前开动）：10–<20 公斤：每天一次 40 毫克；20–<30 公斤：每天一次 60 毫克；30–<45 公斤：每天一次 70 毫克；≥45 公斤：每天一次 100 毫克。握续最多 2 年。

两者：左证体重变化每 3 个月再行盘算一次剂量。幸免同期使用强效 CYP3A4 扼制剂；若是无法幸免，请酌量裁汰 Sprycel 剂量（参见完好意思标签）。幸免同期使用强效 CYP3A4 指导剂；若是无法幸免，请酌量加多 Sprycel 剂量（监测）。毒性剂量转机：参见完好意思标签。

【在意事项】

严重骨髓扼制风险。前 12 周每 2 周网罗一次 CBC，之后每 3 个月网罗一次（慢性粒细胞白血病（CML）慢性期），或前 2 个月每周网罗一次 CBC，之后每月网罗一次（晚期 CML 或 Ph+ ALL）。

关于汲取聚首化疗的 Ph+ ALL 儿童，在开动每个化疗阶段前以及左证临床指征网罗 CBC；牢固休养时分每 2 天网罗一次直至规复。监测腹黑功能勤快；若是发生则进行符合休养。先天性长 QT 详细征。致心律失常疾病。积累性高剂量蒽环类药物休养。低钾血症、低镁血症；在开动休养前和休养时分矫正电解质失衡。监测胸腔积液。肺动脉高压（PAH）风险加多；在休养前和休养时分评估潜在心肺疾病的体征/症状；若是发生则永久停药。

若是发生严重皮肤反映（举例 Stevens-Johnson 详细征），则永久停药。晚期疾病和/或高肿瘤负荷会加多肿瘤溶化详细征的风险。保握富余的水分。休养前矫正尿酸水平并监测电解质。在休养时分、每月或左证需要监测 AST/ALT。肝功能毁伤。老年东谈主。胚胎-胎儿毒性。怀胎：幸免。

提出育龄女性和男性（与女性伴侣）在服用终末一次药物时分和服用终末一次药物后 30 天内使用灵验的避孕要领。哺乳期母亲：不提出（服用终末一次药物时分和服用终末一次药物后 2 周内）。

【互相作用】

可能被强效 CYP3A4 扼制剂（举例酮康唑）、葡萄柚汁增强；见成东谈主。可能被强效 CYP3A4 指导剂（举例利福平）、圣约翰草拮抗；见成东谈主。抗酸药给药隔断至少 2 小时；H 2滋扰剂、质子泵扼制剂：不推选。与抗血小板或抗凝剂同期使用会加多出血风险。严慎使用抗心律失常药或其他可能导致 QT 蔓延的药物。与同期化疗有肝毒性；监测肝功能。

【不良反映】

骨髓扼制、体液潴留、泻肚、头痛、呼吸贫窭、肌肉骨骼难熬、皮疹、困倦、恶心、严重出血（举例核心神经系统、胃肠谈）；QT 间期蔓延、腹黑事件、肺动脉高压、严重皮肤反映、肝毒性。儿童中也会出现：对骨骼滋长发育的影响（监测）。

香港登越药业温馨提醒：本文旨在先容医药健康议论，不作任何用药依据撸撸射网站，具体用药指引，请算计主治医生。

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